Врач уролог Киев

кандидат медицинских наук
Мартыненко Александр Васильевич


Киев, Оптима Фарм
Диагностика и лечение:

• венерических заболеваний
• хламидиоз, микоплазмоза, уреаплазмоза
• простатита
• уретрита
• бесплодия
• нарушения влечения и эрекции
• заболеваний почек
• заболеваний мочевыводящих путей

Бесплатные онлайн консультации

Фромилид (Fromilid) - антибиотик, макролид, кларитромицин

ФРОМИЛИД (FROMILID)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:


табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 14
Кларитромицин 250 мг
табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 14
Кларитромицин 500 мг
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, тальк, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, краситель хинолиновый желтый.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:


Фармакодинамика. Кларитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов, взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей бактерий, угнетая синтез белка в микробной клетке. Действует в основном бактериостатически, в некоторых случаях также бактерицидно (относительно Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhal).
Чувствительными к кларитромицину являются такие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pheumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грамположительные микроорганизмы (стрептококки и стафилококи, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.); грамотрицательные микроорганизмы (Haemophilus influenzae и H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori); некоторые анаэробы (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococus spp., Propionobacterium spp., Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii и все микобактерии, кроме M. tuberculosis.
Благодаря непостоянной структуре рибосом клеток человека макролиды не связываются с рибосомальными единицами человеческой клетки, что и является причиной низкой токсичности макролидов у людей.
Фармакокинетика. Кларитромицин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет приблизительно 55% после перорального приема дозы. Пища может замедлить абсорбцию, однако существенно не влияет на биодоступность кларитромицина. Около 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, имеющий такой же биологический эффект, как и кларитромицин. У здоровых лиц он достигает концентрации в сыворотке крови, пропорциональной размеру перорально принятых доз. Cmax в сыворотке крови регистрируется менее чем через 3 ч. После перорального приема однократной дозы 250 мг. фромилида средние концентрации составляют 0,62–0,84 мкг/мл; после однократной дозы 500 мг кларитромицина — 1,77–1,89 мкг/мл. Соответствующие концентрации 14-гидроксикларитромицина составляют 0,4–0,7 мкг/мл после дозы 250 мг и 0,67–0,8 мкг/мл — после приема дозы 500 мг. Значения AUC составляют 4 мкг/мл•ч после дозы 250 мг и 11 мкг/мл•ч — после дозы 500 мг.
Стабильная концентрация достигается после 5-й дозы 250 мг кларитромицина при приеме 2 раза в сутки; Cmax кларитромицина составляет 1 мкг/мл и 14-гидроксикларитромицина — 0,6 мкг/мл.
Кларитромицин хорошо проникает в жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз выше, чем в плазме крови. Значительные концентрации определяются в легких (8,8 мг/кг), миндалинах (1,6 мг/кг), слизистой оболочке носа, коже, слюне, альвеолах, мокроте и в среднем ухе. Объем распределения кларитромицина у здоровых лиц после однократной дозы 250 и 500 мг составляет 226–266 и 2,5 л/кг соответственно. Объем распределения 14-гидроксикларитромицина — 304–309 л. Связывание кларитромицина с белками сыворотки крови слабое и обратимое.
Кларитромицин выводится с мочой или в виде метаболита, или в неизменном виде, в меньшей степени — с калом (4%). От 20 до 30% кларитромицина выводится с мочой в неизменном состоянии, остальная часть — в виде метаболитов. 10–15% дозы выводятся с мочой в виде 14-гидроксикларитромицина.
T½ кларитромицина в дозе 250 мг/12 ч составляет 3–4 ч и в дозе 500 мг/12 ч — 5–7 ч.

ПОКАЗАНИЯ:


Суспензия и таблетки: инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
• инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, импетиго, эризипелоид);
• острый средний отит;
• диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare; локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii.
Таблетки: профилактика диссеминированных инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avuim в ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD 4-лимфоцитов ≤100/мм3.
Эрадикация H. pylori у пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки при угнетении секреции соляной кислоты омепразолом или ланзопразолом (активность кларитромицина относительно H. pylori выше при нейтральной рН, чем при кислой рН).
Пациенты с почечной недостаточностью: обычно коррекции дозы не требуется, кроме пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин). Если коррекция дозы необходима, суточную дозу снижают в 2 раза, то есть применяют 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в сутки в случае более тяжелых инфекций. У таких пациентов продолжительность лечения не должна превышать 14 дней.
При почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет <0,5 мл/с (30 мл/мин) или уровень креатинина в сыворотке крови составляет >290 мкмоль/л (3,3 мг 100 мл), дозу следует снизить наполовину или удвоить интервал между приемом доз.
Приготовление суспензии. Для приготовления 60 мл суспензии (125 мг/5 мл) необходимо 42 мл очищенной или кипяченой и охлажденной воды. Встряхнуть флакон, чтобы разъединить гранулы. Добавить около ½ объема необходимого количества воды и тщательно втряхнуть до растворения гранул. Добавить оставшуюся воду до метки на флаконе и снова хорошо встряхнуть.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:


повышенная чувствительность к кларитромицину или другим макролидным антибиотикам или к любому ингредиенту препарата.
Тяжелые нарушения функции печени и почек.
Параллельное применение с терфенадином, цизапридом, пимозидом, астемизолом или алкалоидами спорыньи.
В форме таблеток: период кормления грудью; детский возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:


побочные эффекты, возникающие при терапии кларитромицином, классифицированы по частоте: очень часто: >1/10; часто: >1/100, <1/10; иногда: >1/1000, <1/100; редко: > 1/10 000, <1/1000; очень редко: <1/10 000, включая единичные случаи.
Нарушения со стороны системы крови: очень редко, включая единичные случаи, — лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны ЦНС: часто — головная боль; очень редко, включая единичные случаи, — вертиго, головокружение, парестезия, нарушение сна, спутанность сознания, ощущение страха, галлюцинации, психотические реакции и судороги.
Нарушения со стороны органов чувств: часто — нарушение вкуса; иногда — нарушение или потеря восприятия запахов и вкуса; иногда, включая единичные случаи, — звон в ушах, временные нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко, включая единичные случаи, — увеличение интервала Q–Т, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия по типу пируэт.
Нарушения со стороны дыхательной системы: редко — одышка, отек гортани (симптомы аллергической реакции).
Нарушения со стороны ЖКТ и гепатобилиарной системы: часто — тошнота, диспепсия, абдоминальная боль, рвота, диарея; иногда — стоматит, глоссит; редко — обратимое изменение цвета зубов и языка, псевдомембранозный колит, кандидоз; очень редко, включая единичные случаи, — панкреатит, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и мягких тканей: часто — уртикарная кожная сыпь; иногда — крапивница; очень редко, включая единичные случаи, — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко, включая единичные случаи, — артралгия и миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко, включая единичные случаи, — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Общие нарушения: очень редко, включая единичные случаи, — анафилаксия (отек лица, отек Квинке, затрудненное дыхание, анафилактический шок), обострение миастении.
Данные лабораторных исследований: иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, алкалинфосфатазы, уровня билирубина, креатинина и мочевины, увеличение протромбинового времени; редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гипогликемия у пациентов, принимающих гипогликемические препараты.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:


возможно развитие перекрестной резистентности возбудителей к другим макролидным антибиотикам.
У пациентов с незначительным нарушением функции печени дозу корригировать не требуется. Дозу препарата следует снизить у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Следует избегать назначения кларитромицина пациентам с порфирией.
Лечение антибиотиками изменяет нормальную кишечную микрофлору, что может привести к развитию инфекции, вызванной резистентными микроорганизмами. В случае тяжелой и продолжительной диареи следует исключить развитие псевдомембранозного колита, при этом необходимо отменить прием препарата и принять соответствующие меры.
5 мл суспензии 250 мг/5 мл содержат 1,2 г сахарозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахарозы-изомальтозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат назначают лишь в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью во время лечения кларитромицином следует прекратить.
Дети. Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 6 мес из-за отсутствия необходимых данных о его эффективности и безопасности в этой возрастной группе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами не установлено. Необходимо помнить, что иногда отмечается головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, что может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:


Фромилид метаболизируется в печени и может ингибировать активность ферментов цитохрома Р450. Концентрация лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этой системы, может повышаться при одновременном лечении кларитромицином и служить причиной развития побочных эффектов. Поэтому не следует назначать одновременно с кларитромицином терфенадин, цизаприд, пимозид или астемизол. Клинический опыт показывает, что прием любого из этих препаратов вместе с кларитромицином может вызвать пролонгацию интервала Q–Т, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию по типу «пируэт».
Рекомендуется определять концентрацию в сыворотке крови теофиллина, карбамазепина, дигоксина, ловастатина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина, такролимуса и алкалоидов спорыньи, если их назначают сочетанно с кларитромицином.
Сопутствующий прием кларитромицина и препаратов для снижения уровня ХС и других липидов крови (ловастатина и симвастатина) может вызвать миалгию и миопатию, что может привести к рабдомиолизу. Поэтому одновременное применение этих препаратов на фоне лечения кларитромицином следует отменить.
Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими антикоагулянтами. Сочетанное применение кларитромицина и зидовудина снижает абсорбцию зидовудина. Одновременное назначение ритонавира с кларитромицином приводит к существенному повышению концентрации кларитромицина в сыворотке крови и значительному снижению концентрации в сыворотке крови его метаболита — 14-гидроксикларитромицина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:


симптомы: рвота, боль в животе, головная боль, спутанность сознания. У 1 пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина были описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемолиз неэффективен для ускорения выведения кларитромицина из организма.

Внимание!
Перед использованием препарата проконсультируйтесь с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.




К списку лекарств