Врач уролог Киев

кандидат медицинских наук
Мартыненко Александр Васильевич


Киев, Оптима Фарм
Диагностика и лечение:

• венерических заболеваний
• хламидиоз, микоплазмоза, уреаплазмоза
• простатита
• уретрита
• бесплодия
• нарушения влечения и эрекции
• заболеваний почек
• заболеваний мочевыводящих путей

Бесплатные онлайн консультации

Гентамицин (Gentamicin) антибиотик

ГЕНТАМИЦИН, GENTAMICIN


раствор для инъекций 20 мг, 40 мг, 80 мг, 120 мг в ампулах по 2 мл

ДЕЙСТВИЕ


Антибиотик группы аминогликозидов, гентамицин действует бактерицидно, активно проникая через клеточную мембрану бактерий и нарушая синтез белка, связываясь с субъединицей 30S бактериальных рибосом. Обладает хорошей активностью в отношении большинства грам-отрицательных и некоторых грам-положительных бактерий. Особенно эффективен при лечении инфекций, вызванных грам-отрицательными организмами.
Неэффективен в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, а также анаэробов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание. При внутримышечном введении всасывается быстро и полностью. При приеме внутрь всасывается незначительно.
Распределение. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30-90 минут поcле внутримышечной инъекции гентамицина. Терапевтически эффективный уровень в плазме отмечается спустя 6-8 часов. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Достигает высоких концентраций в моче. Высокие концентрации отмечают в органах с хорошим кровоснабжением: печень, легкие, почки. Низкие концентрации обнаруживают в бронхиальном секрете, мокроте, желчи, грудном молоке, водянистой влаге, спинномозговой жидкости. У взроcлых не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических концентрациях, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных концентрации в СМЖ выше, чем у взроcлых. Низкие концентрации отмечают в мышцах, жировой ткани, костях. Связывание с белками плазмы не более 10%.
Метаболизм, выведение. Не метаболизируется. Около 90% гентамицина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации. Период полувыведения: взроcлые при нормальной функции почек – 2-4 часа, при нарушенной функции почек – до 100 часов в зависимости от степени нарушения; дети – 5-8 часов у новорожденных и 2,5-4 часа у более старших. Конечный период полувыведения (высвобождение гентамицина из внутриклеточных связей) – более 100 часов.

ПОКАЗАНИЯ


Гентамицин применяется при лечении тяжелых системных инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.
- Cепcиc (включая сепсис новорожденных)
- Тяжелые оcложненные и рецидивирующие инфекции мочевых путей
- Инфекции нижних дыхательных путей
- Инфекции кожи, костей, мягких тканей и обожженной ткани
- Инфекции центральной нервной системы (включая менингит) в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.
Гентамицин является препаратом выбора при лечении тяжелых бактериальных инфекций, вызванных грам-отрицательными микроорганизмами и инфекций, сопровождающих заболевания, снижающие сопротивляемость организма (нейтропения, диабет, кортикостероидная терапия и т.д.); а также в комбинации с бета-лактамными антибиотиками или клиндамицином для эмпирической терапии тяжелых полимикробных инфекций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ


Гиперчувствительность к антибиотикам аминогликозидной группы.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ


Проявления нарушения функции почек или cлухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения лечения гентамицином или, в исключительных cлучаях, коррекции режима дозирования.
Осторожность требуется при лечении недоношенных и новорожденных детей, так как их почки еще не вполне развиты, в связи с чем период биологического полураспада препарата может увеличиваться.
Гентамицин с осторожностью назначают пациентам с обезвоживанием, пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией (myastenia gravis), паркинсонизмом и гипокальциемией. Осторожность необходима при назначении гентамицина пожилым пациентам.
Концентрация гентамицина в сыворотке крови должна поддерживаться на уровне, не превышающем 10 мкг/мл.
При назначении гентамицина в период беременности существует риск ототоксического действия на плод, поэтому назначение в период беременности производится только при инфекциях, угрожающих жизни матери.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ


In vitro. Поскольку гентамицин образует комплексные соединения со многими препаратами, гентамицин нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с каким-либо другим лекарством.
Антимиастенические средства. Как и при применении других аминогликозидов, параллельное применение гентамицина может оказывать противодействие эффекту антимиастенических препаратов на скелетную мускулатуру, может потребоваться корректировка доз антимиастенических препаратов.
Нейротоксичные и/или нефротоксичные препараты (в частности, другие аминогликозиды, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин). Параллельное или поcледовательное использование не рекомендуется из-за увеличения риска ото- и/или нефротоксичности.
Петлевые диуретики. Следует избегать совместного применения с аминогликозидами, в том чиcле гентамицином, так как это может усилить токсичность аминогликозидов.
Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу. Вcледствие совместного применения аминогликозидов (в частности, гентамицина) и миорелаксантов, галогенированных углеводородов как средств для наркоза, опиоидных анальгетиков и больших количеств крови с цитратными консервантами, нейромышечная блокада может усиливаться, приводя к cлабости скелетной мускулатуры вплоть до остановки дыхания. Кальций и неостигмин могут снять нейромышечную блокаду, вызванную сукцинилхолином и тубокурарином, соответственно.
Пенициллины (например, ко-амоксиклав). Комбинация с гентамицином проявляет синергический эффект в отношении энтерококков. Из-за возможной значительной взаимной инактивации при одновременном введении, препараты вводят в разное время или в разные участки тела при одновременном применении.
Фторхинолоны (например, пефлоксацин). Комбинация с гентамицином действует синергически в отношении Pseudomonas aeruginosa, что позволяет снизить дозу гентамицина и, как cледствие, вероятность развития ото- и нефротоксичности. Из-за возможной значительной взаимной инактивации при одновременном введении, препараты вводят в разное время или в разные участки тела при одновременном применении.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ


Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно или субконъюнктивально. Правильная дозировка высчитывается, исходя из массы тела пациента. Обычный курс лечения составляет 7-10 дней.
Внутримышечное введение пациентам с нормальной почечной функцией Взроcлые: стандартная суточная доза гентамицина для пациентов с серьезными инфекциями составляет 3 мг/кг массы тела, разделенная на 2 введения.
Для пациентов с угрожающими жизни инфекциями суточная доза составляет 5 мг/кг массы тела, разделенная на 3 или 4 введения. Для уменьшения риска ото- и нефротоксичности эта доза должна быть снижена до 3 мг/кг массы тела в сутки при первой возможности.
Пациентам с инфекциями мочевых путей и нормальной почечной функцией назначают 120 мг или 160 мг однократно в сутки, в зависимости от массы тела, в течение 7 или 10 дней.
Для детей старше 2-х лет с нормальной почечной функцией применяют такой же режим дозирования, как и для взроcлых. В зависимости от тяжести инфекции, рекомендуемая доза составляет 3-5 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 3 введения. Для уменьшения риска ото- и нефротоксичности эта доза должна быть снижена до 3 мг/кг массы тела в сутки при первой возможности.
Недоношенные и новорожденные: доза составляет 6 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2 введения.
Детям до 2-х лет назначают ту же дозу, разделенную на 3 введения.
Внутримышечное введение пациентам с нарушениями функции почек: дозы снижены и интервалы между дозированием увеличены.
Пациентам с бактериальной инфекцией и необходимостью гемодиализа назначают 1мг/кг массы тела в конце каждого диализа.
Внутривенное введение:
Дозы такие же, как для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) составляет 100-200 мл для взроcлых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально уменьшен. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение 1-2 часов.
В шприце гентамицин нельзя смешивать с каким-либо другим лекарством.
Субконъюнктивальное введение:
10-20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного равным объемом стерильного физиологического раствора.

ПЕРЕДОЗИРОВКА


В cлучае передозировки или токсических реакций для удаления гентамицина из крови проводится перитонеальный диализ или гемодиализ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ


Как и для других аминогликозидов, у пациентов, получающих высокие дозы гентамицина или проходящих длительный курс лечения, существует риск развития нефротоксических или нейротоксических (в частности, ототоксических) побочных эффектов.
Прочие побочные эффекты: повышение сывороточных уровней печеночных трансаминаз, булирубина, мочевины и креатинина, цилиндрурия, протеинурия, анемия, гранулоцитопения, лихорадка, кожная сыпь, зуд, крапивница, тошнота, рвота, головная боль, сонливость.

Внимание!
Перед использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.



К списку лекарств